Propranololo 136

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Propranololo Droga Fatto da: Giulia Barisone e Giuseppina Ciniglio. Descrizione propranololo è un selettivo farmaco non beta-bloccante, quindi ha una moderata affinità per i recettori beta 1 e beta 2. Questo farmaco ha anche un effetto trascurabile alfa e recettori muscarinici ma può bloccare alcuni recettori della serotonina nel cervello, ma il significato clinico non è chiaro. Indicazioni propranololo è usato per il trattamento di varie malattie, in particolare per le malattie cardiovascolari come l'ipertensione, aritmie. angina e infarto del miocardio. La utilizzato anche per il trattamento di hypertiroidism e tiroidite. emicrania, nelle manifestazioni somatiche di ansia. nel ritiro di alcol. ipertensione portale e sanguinamento delle varici esofagee. e utilizzato anche in combinazione con la terapia alfa-bloccanti in feocromocitoma. Classificazione I beta-bloccanti sono divisi in: Selective Non selettivo (per la beta 1 o beta 2 recettori) La prima classe di farmaci comprende: propranololo, Alprenololo, bucindolol, Carteololo, Carvedilolo, labetalolo, Nadolol, penbutololo, Pindolol, Timololo. Theyre non selettivi quindi bloccano beta 1 e beta 2 recettori. Theyre particolarmente utilizzato per la terapia del glaucoma ad angolo aperto. cefalea e infarto del miocardio. La seconda, invece, comprende: Acebutololo, atenololo, betaxololo, Bisoprololo, celiprololo, Esmolol, metoprololo, Nebivolol. Questi farmaci hanno una maggiore affinità per beta1 di recettori beta 2 e questa selettività li porta da utilizzare per il trattamento di CHF, aritmie cardiache e infarto miocardico (theyre cardioselettivo). Butaxamine, l'unico beta-2 selettivi antagonisti, non ha alcuna utilità clinica comune. Atenololo è ampiamente usato per trattare l'ipertensione. Questi agenti possono essere più sicuro nei pazienti che soffrono di broncocostrizione in risposta al propranololo. Dal momento che il loro 1 selettività è piuttosto modesto, dovrebbero essere usati con grande cautela nei pazienti con una storia di asma. Tuttavia, in pazienti selezionati con malattia polmonare cronica ostruttiva, i benefici possono superare i rischi, nei pazienti con infarto miocardico. antagonisti beta1-selettivo può essere preferibile nei pazienti con diabete o malattia vascolare periferica quando è richiesta la terapia con un beta-bloccante da recettori beta2 sono probabilmente importanti nel fegato (recupero da ipoglicemia) e vasi sanguigni (vasodilatazione). La farmacocinetica propranololo è ben assorbita dopo somministrazione orale e subisce un intenso metabolismo epatico (prima passare effetto). A causa di questo, la biodisponibilità orale è relativamente low. It è dose-dipendent e sembra che il cibo può aumentare esso. distribuzione del volume è di grandi dimensioni: Propranololo ha una elevata lipofilia in modo che possa superare la barriera emato-encefalica. Il metabolismo ed escrezione sono dovuti a CYP2D6. un enzima del citocromo P450 presente negli epatociti. L'emivita di questo farmaco è di circa 4-6 ore, ma la sua azione può durare fino a 12 ore. Le concentrazioni plasmatiche efficaci sono 10-100ng / ml. Meccanismo molecolare Propranololo si lega ai recettori beta 1 e 2. Beta 1 recettore è localizzato nel miocardio e reni, mentre il recettore beta 2 è nelle vasculars muscolatura liscia, negli organi muscolo liscio (stomaco, intestino, apparato genito-urinario e bronchi) e anche nel muscolo scheletrico e nel parenchima epatico. Theyre accoppiato con un ciclase ciclasi whick aumenta la concentrazione di cAMP citoplasmatica e poi calcio intracellulare. Il blocco dei recettori beta 1 nel miocardio determina una diminuzione della concentrazione di calcio intracellulare che si traduce in una diminuzione inotropismo cardiaca, cronotropism, dromotropism e batmotropism. In base a tale meccanismo la gittata cardiaca è inferiore al normale come il suo lavoro e O2 demand. This è protettivo per patiences con precedente infarto del miocardio e per coloro che hanno cardiaco arrhytmias. Instead il blocco dei recettori beta1 nel rene provoca una secrezione riduzione renina, benche perché questo accada è unknown. This infatti aiuta a ridurre la pressione sanguigna. Il blocco del recettore beta 2 nei vasi sanguigni indotto un aumento delle resistenze periferiche acuta da effetti incontrastato alfa-recettore mediata, come il simpatico scariche sistema nervoso in risposta alla pressione sanguigna abbassata a causa del calo della gittata cardiaca. Nonostante questo, però, la somministrazione del farmaco cronica porta ad una diminuzione della resistenza periferica nei pazienti con hypertension. How si verifica questa regolazione non è ancora clear. Adrenoceptors blocco è utile anche per il trattamento di hypertiroidism in cui esiste un'azione cathecolamin eccessive, antagonizzato da Propanolol . Inoltre, propranololo e gli altri beta-bloccanti con attività stabilizzante di membrana, come Alprenololo, diminuisce la concentrazione plasmatica T3 e aumenta rT3. La sua possibile che il miglioramento dei segni e sintomi di hypertirodism è dovuta a questo meccanismo, ma la sua non dimostrata. Effetti collaterali blocchi propranololo l'attività di beta 1 e beta 2 recettori anche nei bronchi, causando broncospasmo e asma in pazienti sensibili. Di conseguenza, questi farmaci deve essere generalmente evitato in questi pazienti. Altro effetto collaterale di questo farmaco è rallentamento eccessive di frequenza cardiaca con un aumento del rischio di aritmie ipocinetiche e insufficienza cardiaca. Questo effetto è dovuto probabilmente al fatto che nei pazienti con grave CHF, gittata cardiaca può dipendere sull'unità simpatico. Se questo stimolo viene rimosso dal blocco, scompenso cardiaco può derivarne in alcuni pazienti, in particolare con la sospensione improvvisa del farmaco. Inoltre, utilizzando questo farmaco si può avere un aumento del livello di colesterolo nel sangue (perché propranololo inibisce simpatico stimolazione del sistema nervoso della lipolisi), in particolare ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di VLDL e una diminuzione delle concentrazioni di HDL ipoglicemia nei diabetici (perché glicogenolisi nel fegato umano è parzialmente inibito dopo beta2 blocco dei recettori).Infine una varietà di effetti tossici minori sono stati segnalati per propranololo: rash, febbre e altre manifestazioni di allergia ai farmaci sono rare. Centrale effetti sul sistema nervoso includono sedazione, disturbi del sonno e depression. Rarely, reazioni psicotiche possono occur. These ultimi due effetti sono caratteristici del farmaco lipofila come propranololo, che il superamento della barriera emato-encefalica. Tossicità Overdose di propranololo (le concentrazioni plasmatiche di sopra dei 2000 ng / ml) può causare convulsioni, collasso cardiovascolare, ipoglicemia, coma e depressione respiratoria e morte. Una terapia di supporto include glucagone infusione e lavanda gastrica.