Neurontin 97

+

Neurontin - Informazioni generali: Neurontin (marca Neurontin) è un farmaco originariamente sviluppato per il trattamento di epilessia. Attualmente, gabapentin è ampiamente utilizzato per alleviare il dolore, in particolare dolore neuropatico. Neurontin è ben tollerato nella maggior parte dei pazienti, ha un profilo relativamente lieve effetto collaterale, e passa attraverso il corpo non metabolizzata. Cardinal Health Parke-Davis Div di Pfizer Inc STAT RX USA LLC REMEDYREPACK INC gabapentin 300 mg orale Capsule Neurontin Gabapentin 400 mg per via orale della capsula Neurontin Gabapentin 600 mg orale Tablet Neurontin Gabapentin 100 mg orale Capsule Neurontin Gabapentin 800 mg orale Tablet Neurontin altri nomi di marca contenente Gabapentin generatore di PDF Neurontin - Farmacologia: Neurontin interagisce con i neuroni corticali a subunità auxillary di canali del calcio voltaggio-sensibile. Neurontin aumenta la concentrazione sinaptica del GABA, migliora risposte GABA in siti non-sinaptici nei tessuti neuronali, e riduce il rilascio di neurotrasmettitori mono-ammina. Uno dei meccanismi implicati in questo effetto di gabapentin è la riduzione della eccitabilità assone misurata come variazione di ampiezza della fibra volley presinaptico (FV) nell'area CA1 dell'ippocampo. Questo è mediato attraverso il suo legame con i recettori NMDA presinaptici. Altri studi hanno dimostrato che gli effetti antiperalgesica e antiallodinica di gabapentin sono mediati dal sistema noradrenergico decrescente, causando l'attivazione dei recettori alfa2-adrenergici spinali. Neurontin ha anche dimostrato di legare e attivare il recettore adenosina A1. Neurontin per i pazienti I pazienti devono essere istruiti a prendere Neurontin solo come prescritto. I pazienti devono essere informati che Neurontin può causare vertigini, sonnolenza e altri sintomi e segni di depressione del sistema nervoso centrale. Di conseguenza, essi devono essere avvisati né a guidare una macchina, né utilizzare macchinari complessi fino a quando non hanno acquisito sufficiente esperienza su Neurontin per valutare se sia o non incide sulla loro prestazioni mentali e / o del motore negativamente. I pazienti che richiedono un trattamento concomitante con la morfina possono verificarsi aumenti delle concentrazioni di gabapentin. I pazienti devono essere attentamente osservati per segni di depressione del SNC, come sonnolenza, e la dose di morfina Neurontin o devono essere ridotti in modo appropriato. Neurontin Interazioni Studi in vitro sono stati condotti per indagare il potenziale di gabapentin di inibire i principali enzimi del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, e CYP3A4) che mediano di droga e il metabolismo xenobiotici utilizzando isoforma selettivo substrati marcati e fegato umano preparazioni di microsomi. Solo alla concentrazione più elevata (171 g / mL di 1 mm) è stato un leggero grado di inibizione (14-30) del CYP2A6 isoforma osservato. N inibizione qualsiasi delle altre isoforme testati è stata osservata a concentrazioni di gabapentin fino a 171 mg / ml (circa 15 volte la C max a 3600 mg / giorno). Gabapentin non è sensibilmente metabolizzato né interferisce con il metabolismo dei farmaci antiepilettici comunemente somministrato in concomitanza. I dati di interazione farmacologica descritti in questa sezione sono stati ottenuti da studi condotti su adulti sani e pazienti adulti affetti da epilessia. Fenitoina: In camera singola (400 mg) e la dose multipla (400 mg TID) studio di Neurontin nei pazienti epilettici (N8) mantenute su fenitoina monoterapia per almeno 2 mesi, gabapentin ha avuto alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche allo steady-state di fenitoina e fenitoina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di gabapentin. Carbamazepina: steady-state carbamazepina attraverso plasma e carbamazepina 10, 11 concentrazioni epossidiche non sono state colpite da gabapentin concomitante (400 mg TID N12) amministrazione. Allo stesso modo, la farmacocinetica Gabapentin erano inalterata dalla somministrazione carbamazepina. Acido valproico: stato stazionario concentrazioni medie di acido valproico attraverso siero prima e durante la somministrazione concomitante gabapentin (400 mg TID N17) non erano diversi e non sono stati gabapentin parametri farmacocinetici colpiti da acido valproico. Fenobarbital: Stime dei parametri farmacocinetici allo steady-state di fenobarbital o gabapentin (300 mg TID N12) sono identici se i farmaci sono somministrati da soli o insieme. Naproxen: La somministrazione concomitante (N18) di capsule sodio naproxene (250 mg) con Neurontin (125 mg) sembra aumentare la quantità di gabapentin assorbita da 12 a 15. Gabapentin non ha avuto effetto sui parametri farmacocinetici naproxene. Queste dosi sono inferiori alle dosi terapeutiche per entrambi i farmaci. L'entità di interazione all'interno degli intervalli di dose raccomandata di entrambi i farmaci non è nota. Hydrocodone: La somministrazione concomitante di Neurontin (125 a 500 mg N48) diminuisce idrocodone (10 mg N50) C max e l'AUC valori in modo dose-dipendente modo relativo alla somministrazione di idrocodone sola C max e AUC sono 3-4 in basso, rispettivamente, dopo la somministrazione di 125 mg di Neurontin e da 21 a 22 più basso, rispettivamente, dopo la somministrazione di 500 mg Neurontin. Il meccanismo di questa interazione è sconosciuto. Hydrocodone aumenta gabapentin valori di AUC da 14. La grandezza di interazione in altri dosi non è noto. Morfina: Un articolo letteratura riferito che quando una di 60 mg a rilascio controllato di morfina capsula è stato somministrato 2 ore prima di una 600 mg Neurontin capsula (N12), significa gabapentin AUC è aumentato del 44 rispetto al gabapentin somministrati senza morfina. i valori dei parametri di farmacocinetica di morfina non sono stati influenzati dalla somministrazione di Neurontin 2 ore dopo la morfina. L'entità di interazione in altri dosi non è noto. Cimetidina: In presenza di cimetidina a 300 mg QID (N12) la clearance orale apparente media di gabapentin è sceso del 14 e la clearance della creatinina è diminuito del 10. Così cimetidina apparso per alterare l'escrezione renale di gabapentin sia e della creatinina, un indicatore endogena di renale funzione. Questa piccola diminuzione della escrezione di gabapentin da cimetidina non dovrebbe essere di importanza clinica. L'effetto di gabapentin in cimetidina non è stato valutato. Contraccettivo orale: sulla base della AUC e l'emivita, profili di farmacocinetica a dosi multiple di noretindrone ed etinilestradiolo in seguito alla somministrazione di compresse contenenti 2,5 mg di acetato di noretindrone e 50 mcg di etinilestradiolo erano simili con e senza la somministrazione concomitante di gabapentin (400 mg TID N13 ). La Cmax del noretindrone era 13 più alto quando è stato co-somministrato con gabapentin questa interazione non si pensa che sia di importanza clinica. Antiacido (Maalox): Maalox ha ridotto la biodisponibilità di gabapentin (N16) di circa 20. Questa diminuzione della biodisponibilità era di circa 5 quando gabapentin è stato somministrato 2 ore dopo Maalox. Si raccomanda di gabapentin essere assunto almeno 2 ore dopo la somministrazione Maalox. Effetto di Probenecid: Probenecid è un bloccante della secrezione tubulare renale. parametri farmacocinetici Gabapentin senza e con probenecid erano comparabili. Ciò indica che il gabapentin non subisce la secrezione tubulare renale attraverso la via che viene bloccata da probenecid. Droga / Laboratorio Test Interazioni Perché falsi positivi sono stati riportati con il test di livello SG Ames N-Multistix per le proteine ​​urinarie quando gabapentin è stato aggiunto ad altri farmaci antiepilettici, si consiglia la procedura di precipitazioni acido salicilsolfonico più specifici per determinare la presenza di proteine ​​nelle urine.