Neurontin 29

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Mxico NEURONTIN PFIZER Cpsulas Denominacin genrica: gabapentin. Forma farmacutica y formulacin: Cpsulas. Cada cpsula Contiene: gabapentin 300 y 400 mg. Eccipiente CBP 1 cpsula. Indicaciones teraputicas: Epilepsia: gabapentin est indicada como monoterapia en el tratamiento de convulsiones parciales con il peccato y generalizacin secundaria en adultos y nios mayores de 12 aos de edad. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la monoterapia en nios menores de 12 aos. (Ver Dosis y vas de administracin: Epilepsia: Adulti y nios mayores de 12 AOS de edad). Gabapentin est indicada como terapia adjunta en el tratamiento de las convulsiones parciales con il peccato y generalizacin secundaria en adultos y nios de 3 AOS de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la terapia adjunta en nios menores de 3 aos. (Ver Dosis y vas de administracin: Epilepsia: nios de 3-12 AOS de edad). Dolor neuroptico: gabapentin est indicada para el tratamiento del dolor en neuroptico di adulti di 18 aos de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad en pacientes menores de 18 aos de edad. Farmacocintica y farmacodinamia: Propiedades farmacodinmicas: la gabapentin est estructuralmente relacionada con el neurotransmisor GABA (cido gamma-aminobutrico) Pero su mecanismo de accin difiere del de otros frmacos que interactan con las sinapsis del GABA Como valproato, barbitricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la captacin del GABA, agonistas del GABA y profrmacos del GABA. Los Estudios in vitro con gabapentin radiomarcada han caracterizado un novedoso sitio de unin un pptidos en tejidos cérébrales de rata que incluyen la neocorteza y el hipocampo que pueden estar relacionados con la actividad anticonvulsionante del gabapentin y sus Derivados Estructurales. No obstante, la identificacin y la funcin del sitio de unin un gabapentin todava no se han dilucidado. La gabapentin en concentraciones relevantes para la clnica no se une una otros receptores comunes de frmacos o neurotransmisores en el cerebro, incluidos los-ricettori GABA A. GABA B. benzodiazepina, Glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. La gabapentin non Interacta Con Los Canales del sodio in vitro y por ello difiere de la fenitona y la carbamazepina. El gabapentin ridurre parcialmente las respuestas al agonista del Glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en sistemas de algunos prueba in vitro. pero slo en concentraciones mayores de 100 m M, las cuales No se alcanzan in vivo. La gabapentin ridurre levemente la liberacin de los neurotransmisores de monoamina in vitro. La administracin de la gabapentin un ratas Aumenta el recambio de GABA en varias regiones cérébrales de manera simile a Como lo hace el valproato di sodio, aunque en diferentes regiones del cerebro. Todava est por establecerse la relevancia de estas diversas acciones de la gabapentin para los Efectos anticonvulsionantes. En animales, la gabapentin entra fcilmente al cerebro y las Previene convulsiones de un electrochoque Mximo, de convulsionantes qumicos, incluidos los inhibidores de la sntesis di GABA, y en modelos de genticos convulsiones. Propiedades farmacocinticas: la biodisponibilidad de la gabapentin no es proporcional a la dosis. Es decir, conforme la dosis SE Aumenta, la biodisponibilidad disminuye. Luego de la administracin orale se observaron concentraciones plasmticas de la gabapentin al cabo de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de gabapentin en cpsulas es de aproximadamente 60. Los alimentos, incluida Una dieta alta en GRASAS, no tienen efecto sobre la farmacocintica de la gabapentin. La eliminacin de la gabapentin del plasma sé descrivere mejor con Una farmacocintica lineare. i media La vida de eliminacin de la gabapentin es independiente de la dosis y Promedia 5 a 7 horas. La farmacocintica de la gabapentin non resulta afectada por la administracin repetida, y las concentraciones plasmticas del Estado de Equilibrio figlio predecibles a partir de datos de dosis nicas. Si bien Las concentraciones plasmticas de gabapentin se encontraron en general entre 2 m g / ml y 20 m g / ml en los estudios clnicos, dichas concentraciones non predijeron la Seguridad ni la eficacia. Las concentraciones plasmticas de gabapentin figlio proporcionales a la dosis en dosis de 300 o 400 mg dadas cada 8 horas. Los parmetros farmacocinticos se dan en la Tabella 6. La gabapentin no se une a las protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin de 57,7 litros. En pacientes con epilessia, Las concentraciones de gabapentin en el LCR son de aproximadamente 20 de las concentraciones plasmticas en los Estados de equilibrio correspondientes. La gabapentin se elimina exclusivamente por excrecin renale. No hay Evidencia de metabolismo en la especie humana. La non gabapentin indurre enzimas hepticas de funcin mixta de oxidasa Responsables Del metabolismo de los frmacos. En pacientes Ancianos y en pacientes que tienen deterioro de la funcin renale, la depuracin di gabapentin del plasma est reducida. La constante de la velocidad de eliminacin, la depuracin plasmtica y la depuracin renale de gabapentin figlio directamente proporcionales a la depuracin di creatinina. La gabapentin se elimina del plasma por hemodilisis. Se recomienda hacer el Ajuste de la dosificacin en pacientes que tienen comprometida la funcin renale o estn sometidos un hemodilisis (ver la seccin Dosis y va de administracin - Ajuste de la dosificacin cuando fieno deterioro de la funcin renale en pacientes con dolor neuroptico o epilessia y Ajuste de la dosificacin en pacientes sometidos un hemodilisis). La farmacocintica de gabapentin en nios SE determin it 24 sujetos sanos entre las edades de 4 y 12 aos. En generale, Las concentraciones plasmticas de gabapentin en nios figlio Similares a las de los adultos. Contraindicaciones: gabapentin est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la gabapentin o un cualquiera de sus componentes. Precauciones generales: Si bien no hay Evidencia de convulsiones de rebote con gabapentin, la interrupcin Brusca de los anticonvulsivantes en pacientes epilpticos puede precipitar el stato epilettico (ver la seccin Dosis y va de administracin - Generale). La gabapentin en generali no se conside Eficaz en el tratamiento de las Ausencias. Los pacientes que requieren tratamiento concomitante con morfina pueden experimentar aumentos de las concentraciones de gabapentin. Se debe vigilar estrechamente la aparicin de signos de depresin del SNC, Como drowsiness, y reducir de conformidad la dosis de gabapentin o di morfina (ver Interaccin con otros productos y otras medicinales formas de interaccin). Efectos sobre la capacidad para conducir vehculos y operar MAQUINARIAS: es Preciso advertir a los que no pacientes Deben conducir vehculos u operar MAQUINARIAS potencialmente peligrosas hasta tanto no haya Evidencia de que la medicacin non va a afectar su capacidad de estas desempear actividades. Informacin para los pacientes: una fin de asegurar el uso seguro y efectivo de gabapentin, se le deber dar la siguiente informacin e INSTRUCCIONES a los pacientes: informe a su mdico sobre cualquier medicamento de prescripcin o de venta libre, alcool, o drogas que Usted est tomando ora o que piense tomar Durante do tratamiento con gabapentin. Debe informar a su mdico si se encuentra embarazada, o si piensa quedar embarazada, o si esto sucede Mientras usted est tomando gabapentin. La gabapentin se escrementi por la leche humana y se desconoce el efecto sobre el beb que la recibe. Usted debe informar a su mdico SI est amamantando un beb un (ver Embarazo y lactancia: Lactancia). La gabapentin puede afectar su capacidad para conducir un vehculo u operar macchinario potencialmente Peligrosa. Hasta tanto non SEPA que este medicamento non afecta su capacidad para realizar estas actividades, non conduzca vehculos ni Opere Maquinarias potencialmente peligrosas. Usted no debe dejar pasar ms de 12 horas entre las dosis de gabapentin para evitar la aparicin de convulsiones por supresin. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: no hay Estudios adecuados y bien en controlados mujeres Embarazadas. Puesto que los estudios de reproduccin animale non siempre predicen la respuesta humana, este frmaco slo se usar durante el embarazo si el beneficio potencial para la paciente justifica el potencial Riesgo para el feto (ver la seccin Datos preclnicos de seguridad: Teratognesis). Lactancia: la gabapentin se escrementi por la leche humana. Dado que se desconoce el efecto sobre el beb lactante, se deber tener precaucin cuando se administré gabapentin un Una madre que amamanta. La gabapentin slo se usar en madres que cuando los amamantan beneficios claramente superan a los riesgos. Reacciones Secundarias y adversas: Epilepsia: SE HA evaluado la Seguridad de gabapentin en ms de 2.000 sujetos y en pacientes Estudios de terapia adjunta y fue bien tolerado. De ESTOS, 543 pacientes participaron en estudios clnicos controlados. Dado que la gabapentin Casi siempre se amministr en combinacin con otros agentes antiepilpticos, no fue posible determinar cul de ellos, si lo hubo, se asoci con Eventos adversos. Tambin SE HA evaluado a la gabapentin it en monoterapia ms de 600 pacientes. Los Eventos adversos fueron en general de Intensidad leve un moderada. Incidencia en Estudios clnicos controlados de terapia adjunta: en la Tabla 3 se enumeran los signos y sntomas que surgieron del tratamiento y que se presentaron en por lo menos 1 de los pacientes con convulsiones parciales que tomaron parte en estudios clnicos de terapia adjunta controlados con placebo . En estos Estudios se aadi bien mare gabapentin o placebo a la terapia antiepilptica effettivo del paciente. Los Eventos adversos informados fueron por lo generale leves un moderados. Otros Eventos adversos observados Durante todos los estudios clnicos: terapia adjunta: un continuacin se resumen Aquellos Eventos que se presentaron en por lo menos 1 de los pacientes epilpticos participantes que recibieron gabapentin como terapia adjunta en cualquier estudio clnico y que no estn descritos en la seccin anteriore como signos y sntomas de aparicin frecuente que surgen del tratamiento Durante estudios controlados con placebo. Organismo como un todo: astenia, Malestar generale, edema facciale. Sistema cardiovascolare: hipertensin. Sistema digestivo: flatulencia, anoressia, gengiviti. Sistemas y hematolgico linftico: prpura, Casi siempre descrita en forma de equimosis Secundarias un traumatismos fsicos. Sistema musculoesqueltico: artralgia. Sistema nervioso: vrtigo, hiperquinesia, Aumento, disminucin o desaparicin de los reflejos, parestesia, ansiedad, hostilidad. Sistema respiratorio: neumona. Sistema urogenitale: infeccin del tracto urinario. Sentidos especiales: anormalidad visivo Casi siempre descrita como trastorno visivo. Monoterapia: no se informare de Eventos adversos nuevos o inesperados Durante los estudios clnicos con monoterapia. Mareo, atassia, drowsiness, parestesia, y nistagmo mostraron Una relacin con la dosis cuando se compararon 300 con 3.600 mg / da. Uso en Ancianos: Cincuenta y Nueve individuos mayores de 65 aos de edad recibieron gabapentin en estudios clnicos previos al mercadeo. Los efectos secundarios informados por estos pacientes non difirieron en su clase de los informados en individuos ms jvenes. Ha de ajustarse la dosificacin en los pacientes que tienen comprometida su funcin renale (ver Dosis y va de administracin - Ajuste de la dosificacin en deterioro de la funcin renale para pacientes con dolor neuroptico o epilessia y Ajuste de la dosificacin en pacientes sometidos un hemodilisis) . Uso en Nios: los eventos adversos observados con ms Frecuencia e informados con el uso de gabapentin en combinacin con otros frmacos antiepilpticos en nios 3 a 12 AOS de edad, senza observados con igual frecuencia entre los pacientes tratados con placebo, fueron infeccin virale, Fiebre , nusea o vmito, y somnolencia. Otros Eventos en ms de 2 de los que nios sobrevinieron con Una frecuencia igual o sindaco en el grupo de placebo incluyeron: faringitis, infeccin alta respiratoria, dolor de cabeza, rinite, convulsiones, diarrea, anoressia, tos, y otite media. Abandono del tratamiento debido un Eventos adversos: terapia adjunta: aproximadamente 7 de los ms de 2.000 voluntarios sanos y pacientes con epilessia, espasticidad o migraa que recibieron gabapentin en estudios clnicos se retir una causa de Eventos adversos. En TODOS LOS Estudios clnicos, los que se Eventos presentaron con ms frecuencia como contribuyentes a la descontinuacin de gabapentin fueron somnolencia, atassia, Mareo, Fatiga, nusea o vmito. Casi Todos los participantes tuvieron mltiples Quejas, ninguna de las cuales pudo ser como caracterizada primaria. Monoterapia: aproximadamente 8 de los 659 pacientes que recibieron gabapentin como monoterapia o Conversin una monoterapia it Estudios previos al MERCADEO abbandonano el tratamiento una causa de un evento adverso. Los Eventos adversos que con ms frecuencia se asociaron con el abandono fueron Mareo, nerviosismo, Aumento de pesos, nuseas o vmito, somnolencia y. Nios: aproximadamente 8 de los 292 nios de 3 a AOS de edad que recibieron gabapentin en estudios clnicos suspendi el tratamiento una causa de un evento adverso 12. Los Eventos adversos que con ms frecuencia se asociaron con la suspensin en los nios fueron somnolencia, hiperquinesia y hostilidad. Experiencia posteriore al mercadeo: se ha informado de muertes sbitas inexplicadas en las cuales no se ha establecido Una relacin de causalidad con el tratamiento con gabapentin. Otros Eventos adversos informados despus del mercadeo figlio insuficiencia Aguda renale, reaccin alrgica incluida orticaria, alopecia, angioedema, fluctuaciones de la glicemia en pacientes con diabete, hipertrofia mamaria, dolor en el pecho, Aumento de los Valores en las pruebas de la funcin heptica ( PFH), eritema multiforme, edema generalizado, ginecomastia, alucinaciones, epatite, hipersensibilidad, incluyendo reacciones sistmicas, ictericia, trastornos del movimiento Como coreoatetosis, disquinesia, y distona, mioclona, ​​palpitazioni, pancreatite, sndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinnito e urinaria incontinencia. Tambin se ha informado de Eventos adversos que siguen a la interrupcin Brusca de gabapentin. Los Eventos informados con sindaco frecuencia fueron ansiedad, insomnio, nusea, dolor y sudoracin. Interacciones medicamentosas y de otro gnero: Morfina: en un estudio en que participaron voluntarios sanos (N12), cuando se amministrazi Una cpsula de morfina de liberacin controlada di 60 mg 2 horas antes de una cpsula di gabapentin de 600 mg, el ABC promedio de gabapentin aument 44 comparado con la gabapentin administrado peccato morfina. Esto se asoci con un Aumento del Umbral de dolor (prueba de Presin en fro). No se ha definido el significado clnico de estos cambios. Los Valores de los parmetros farmacocinticos de la morfina no se vieron afectados por la administracin de gabapentin 2 horas despus de la morfina. Los efectos secundarios mediados por los que se opioides observan en asociacin con la morfina ms gabapentin non difirieron en Grado significativo de los de morfina ms placebo. Se desconoce la magnitud de la interaccin con otras dosis. (Ver Advertencias y precauciones especiales para el uso - Generale). No se ha observado interaccin entre el gabapentin y fenobarbital, fenitona, cido valproico, carbamazepina o. La farmacocintica del Estado de equilibrio di gabapentin es en simile sujetos sanos y en pacientes con epilessia que reciben ESTOS Agentes antiepilpticos. La administracin Conjunta de gabapentin con anticonceptivos orales que contienen noretindrona y / o etinil estradiolo, no tiene influencia sobre la farmacocintica del Estado de equilibrio de ninguno de los componentes. La administracin Conjunta de gabapentin con anticidos que contienen aluminio y magnesio, ridurre la biodisponibilidad de gabapentin en cerca de 20. Se recomienda tomar la gabapentin cerca de dos horas despus de la administracin del anticido. La excrecin renale de gabapentin non resulta alterada por el probenecid. No es de esperar que el ligero descenso de la excrecin renale de gabapentin que se Observa cuando se amministra al mismo tiempo con cimetidina revista importancia clnica. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han informado Lecturas falsas Positivas con la prueba de inmersin de tira Ames N-Multistix SG cuando se adicion gabapentin un otros medicamentos anticonvulsionantes. Para determinar la presencia de proteinuria se recomienda usar el ms Procedimiento especfico de precipitacin del cido sulfosaliclico. Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre la Fertilidad: Datos preclnicos de seguridad: carcinognesis: la gabapentin se dio en la dieta un ratones en dosis de 200, 600, y 2.000 mg / kg / da ya ratas en dosis de 250, 1.000, y 2.000 mg / kg / dA DURANTE dos aos. Se encontr un Aumento significativo estadsticamente en la incidencia de tumores de las clulas de los cinos pancreticos slo en las ratas macho en las dosis ms altas. Las concentraciones plasmticas Pico del frmaco en ratas un 2.000 mg / kg / DA figlio 10 volte ms Altas que las concentraciones plasmticas en los Seres Humanos que recibieron 3.600 mg / da. Los tumores de clulas acinares pancreticas en ratas macho figlio cnceres de bajo Grado de malignidad, senza afectaron la supervivencia, no ni hicieron metstasis invadieron los Tejidos circundantes, y fueron similares a los que se observan en los Controles concurrentes. La relevancia de estos tumores pancreticos de clulas acinares en ratas macho para el Riesgo de carcinognesis en los Seres Humanos non est Clara. Mutagnesis: la gabapentin genotxico non mostr potencial. No fue mutagnico in vitro en pruebas estndares en las que se usaron clulas bacterianas o de mamfero. La gabapentin non indujo aberraciones cromosmicas Estructurales en clulas de mamferos in vitro o in vivo. y no indujo la formacin de microncleos en la mdula mare del hmster. Deterioro de la Fertilidad: no se observaron efectos adversos sobre la Fertilidad o la reproduccin it en ratas dosis de hasta 2.000 mg / kg (aproximadamente cinco veces la dosis mxima diaria en humanos con base en mg / m 2). Teratognesis: la gabapentin non aument la incidencia de malformaciones, comparado con los Controlli, en la descendencia de Ratas, Ratones o Conejos en dosis de hasta 50, 30 y 25 veces, respectivamente, la dosis Humana diaria de 3.600 mg, (cuatro, cinco u Ocho veces, respectivamente, la dosis Humana diaria en mg / m 2). La gabapentin indujo un retardo en la osificacin del crneo, las vrtebras, Los Cuartos delanteros y los cuartos traseros de los roedores, indicando un retardo del Crecimiento fetale. Estos efectos se presentaron cuando las ratas preadas recibieron dosis orales de 1.000 o 3.000 mg / kg / da Durante la organognesis y en ratas que recibieron 500, 1.000 2.000 mg / kg antes y durante el apareamiento y a lo largo de la gestacin. Estas dosis corresponden un aproximadamente 1 a 5 veces la dosis humana de 3.600 mg con base en mg / m 2. No se observaron efectos en ratones hembras preadas que recibieron 500 mg / kg / d bis (aproximadamente 1/2 de un dosis humana diaria con Base en mg / m 2). Se observ un Aumento de la incidencia de hidrourter o hidronefrosis en ratas que recibieron 2.000 mg / kg / DA en un estudio de Fertilidad y reproduccin generale, 1.500 mg / kg / DA en un estudio de teratologa, y 500, 1.000, y 2.000 mg / kg / da en un estudio y perinatale postnatale. Se disconoce la significancia de estos hallazgos, pero han sido Asociados con retardo del Desarrollo. Estas dosis Tambin corresponden un aproximadamente 1 a 5 veces la dosis humana de 3.600 mg con base en mg / m 2. En un estudio de teratologa en Conejos se presente un Aumento de la incidencia de prdida fetale postimplantacin con las dosis de 60, 300, y 1.500 mg / kg / DA dadas Durante la organognesis. Estas dosis corresponden un aproximadamente 1/4 a 8 veces la dosis humana diaria di 3.600 mg con base en mg / m 2. Dosis y va de administracin: Generale: gabapentin SE amministra por va truffa orale alimentos o peccato. Cuando un juicio del mdico exista la necesidad de reducir, bretella, o sustituir el medicamento por uno alternativo, esto deber tener lugar de manera Durante graduale un perodo mnimo de una semana. Epilepsia: adultos y nios mayores de 12 AOS de edad: en Estudios clnicos, el intervalo efectivo de dosificacin fue de 900 a 3.600 mg / da. La terapia se puede Iniciar administrando 300 mg tres veces al bis (TID) en el Da 1, o titulando la dosis como se descrivere en la Tabella 1. En lo sucesivo, la dosis se puede aumentar en dosis iguales divididas hasta Una dosis mxima de 3.600 mg / da. Dosificaciones de hasta 4.800 mg / da han sido bien en toleradas estudios clnicos un rtulo abierto de larga duracin. El tiempo entre las Mximo dosis del Esquema tres veces al bis (TID) no debe exceder las 12 horas un fin de evitar las convulsiones de rebote. Nios de 3-12 AOS: la dosis Inicial debe variar de 10 a 15 mg / kg / da dados it dosis iguales divididas (tres veces al bis), y alcanzar la dosis efectiva Mediante titulacin ascendente Durante un perodo aproximado de tres Das. La dosis efectiva de gabapentin en nios mayores de 5 AOS es de 25 a 35 mg / kg / da dados it dosis iguales divididas (tres veces al bis). La dosis efectiva en nios de 3 a menos de 5 AOS es de 40 mg / kg / da dados it dosis iguales divididas (tres veces al bis). Dosificaciones de hasta 50 mg / kg / da han sido bien toleradas en un estudio de clnico Largo Plazo. El intervalo Mximo de tiempo entre las Dosis no debe exceder las 12 horas. No es necesario vigilar Las concentraciones plasmticas de gabapentin para Optimizar la terapia. Adems, se puede usar la gabapentin en combinacin con otros frmacos antiepilpticos peccato preocuparse por la alteracin de las concentraciones plasmticas de gabapentin o las concentraciones sricas de los otros frmacos antiepilpticos. Dolor en neuroptico Adulti: la dosis de arranque es de 900 mg / da dada en tres dosis iguales divididas, y se puede aumentar si se conside necesario, con base en la respuesta, hasta Una dosis mxima de 3.600 mg / da. La terapia debe Comenzar titulando la dosis como se descrivere en la Tabla 1. Ajuste de la dosificacin en pacientes con dolor neuroptico o epilessia y deterioro de la funcin renale: se recomienda hacer Ajuste de la dosificacin en pacientes que tienen comprometida la funcin renale como se descrivere en la Tabella 2 o los que se encuentran en programa de hemodilisis. Ajuste de la dosificacin en pacientes it hemodilisis: it pacientes en hemodilisis que han marmellate recibido gabapentin se recomienda Una dosis de Carga de 300 a 400 mg, seguida de 200 mg una de gabapentin luego de cada 4 horas de hemodilisis 300. Manifestaciones y Manejo de la sobredosificacin o ingesta accidentale: Sobredosis: no se ha observado toxicidad Aguda potencialmente mortale con Sobredosis de gabapentin de hasta 49 Gramos. Los sntomas de las Sobredosis incluyeron Mareo, Visin doble, disartria, drowsiness, letargo y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron del todo con medidas de soporte. La menor de absorcin gabapentin a las Altas dosis ms puede limitar la absorcin del frmaco en el momento de una Sobredosis y gracias un ello minimizar la toxicidad. Si bien es posible eliminar la gabapentin con hemodilisis, con base en experiencias previas non suele ser necesario. No obstante, en pacientes que tienen deterioro tomba de la funcin renale, puede estar indicada la hemodilisis. No se identific Una dosis letale orale de gabapentin en ratas y ratones a los que se les dieron dosis hasta de 8.000 mg / kg. Los signos de toxicidad Aguda en animales incluyeron atassia, dificultad respiratoria, ptosi, hipoactividad o excitacin. Presentacin (es): Caja de cartn con 15 30 cpsulas de 300 mg. Caja de cartn con 15 30 cpsulas de 400 mg. Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese una temperatura ambiente un no ms de 30C y en lugar seco. Leyendas de proteccin: Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se Deje al alcance de los nios. No se l'uso durante el embarazo, mujeres en perodo de lactancia y nios menores de 12 aos. Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Mxico por: Pfizer, S. A. de C. V., Km 63. Carretera Mxico-Toluca, Zona Industriale, C. P. 50140, Toluca, Edo. de Mxico, Mxico. Marca Registrada. Nmero de Registro del medicamento: 157M95 SSA. Clave de IPPA: 103300CO011320 NEURONTIN PFIZER Tabletas Denominacin genrica: gabapentin. Forma farmacutica y formulacin: Tabletas. Cada Tableta Contiene: gabapentin 600 y 800 mg. Eccipiente CBP 1 Tableta indicaciones teraputicas: Epilepsia: gabapentin est indicada como monoterapia en el tratamiento de convulsiones parciales con y sin generalizacin secundaria en adultos y nios mayores de 12 aos de edad. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la monoterapia en nios menores de 12 aos. (Ver Seccin Dosis y vas de administracin - Epilepsia: Adulti y nios mayores de 12 AOS de edad). Gabapentin est indicada como terapia adjunta en el tratamiento de las convulsiones parciales con il peccato y generalizacin secundaria en adultos y nios de 3 AOS de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad de la terapia adjunta en nios menores de 3 aos. (Ver Seccin Dosis y va de administracin - Epilepsia: nios de 3-12 AOS de edad). Dolor neuroptico: gabapentin est indicada para el tratamiento del dolor en neuroptico di adulti di 18 aos de edad en adelante. No se han establecido la seguridad y la efectividad en pacientes menores de 18 aos de edad. Farmacocintica y farmacodinamia: Propiedades farmacocinticas: La biodisponibilidad de la gabapentin no es proporcional a la dosis. Es decir, conforme la dosis SE Aumenta, la biodisponibilidad disminuye. Luego de la administracin orale se observaron concentraciones plasmticas de la gabapentin al cabo de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de gabapentin en cpsulas es de aproximadamente 60. Los alimentos, incluida Una dieta alta en GRASAS, no tienen efecto sobre la farmacocintica de la gabapentin. La eliminacin de la gabapentin del plasma sé descrivere mejor como una farmacocintica lineare. i media La vida de eliminacin de la gabapentin es independiente de la dosis y Promedia 5 a 7 horas. La farmacocintica de la gabapentin no se afecta por la administracin repetida, y las concentraciones plasmticas del Estado estable figlio predecibles a partir de datos de dosis nicas. Si bien Las concentraciones plasmticas de gabapentin se encontraron en general entre 2 m g / mL y 20 m g / mL en los estudios clnicos, dichas concentraciones non predijeron la Seguridad ni la eficacia. Las concentraciones plasmticas de gabapentin figlio proporcionales a la dosis en dosis de 300 o 400 mg administradas cada 8 horas. Los parmetros farmacocinticos se muestran en la Tabella 1. La gabapentin no se une a las protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin de 57,7 litros. En pacientes con epilessia, Las concentraciones de gabapentin en el LCR son de aproximadamente 20 de las concentraciones plasmticas en los Estados de equilibrio correspondientes. La gabapentin se elimina exclusivamente por excrecin renale. No existe Evidencia de metabolismo el ser humano. La non gabapentin indurre enzimas hepticas de funcin mixta de oxidasa Responsables Del metabolismo de los frmacos. En pacientes Ancianos y en pacientes que tienen deterioro de la funcin renale, la depuracin di gabapentin del plasma est reducida. La constante de la velocidad de eliminacin, la depuracin plasmtica y la depuracin renale de gabapentin figlio directamente proporcionales a la depuracin di creatinina. La gabapentin se elimina del plasma por hemodilisis. Se recomienda hacer el Ajuste de la dosificacin en pacientes que tienen comprometida la funcin renale o estn sometidos un hemodilisis. (Ver Seccin Dosis y va de administracin - Ajuste de la dosificacin cuando fieno deterioro de la funcin renale en pacientes con dolor neuroptico o epilessia y Ajuste de la dosificacin en pacientes sometidos un hemodilisis). La farmacocintica de gabapentin en nios SE determin it 24 sujetos sanos entre las edades de 4 y 12 aos. En generale, Las concentraciones plasmticas de gabapentin en nios figlio Similares a las de los adultos. Propiedades farmacodinmicas: La gabapentin est estructuralmente relacionada con el neurotransmisor GABA (cido gamma-aminobutrico) Pero su mecanismo de accin difiere del de otros frmacos que interactan con las sinapsis del GABA incluyendo valproato, barbitricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de La captacin del GABA, agonistas del GABA y profrmacos del GABA. Los Estudios in vitro con gabapentin radiomarcada han caracterizado un novedoso sitio de unin un pptidos en tejidos cérébrales de rata que incluyen la neocorteza y el hipocampo que pueden estar relacionados con la actividad anticonvulsionante del gabapentin y sus Derivados Estructurales. No obstante, la identificacin y la funcin del sitio de unin al gabapentin todava non riportati Sido han. La gabapentin en concentraciones relevantes para la clnica no se une una otros receptores comunes de frmacos o neurotransmisores en el cerebro incluidos los-ricettori GABA A. GABA B. benzodiazepina, Glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. La gabapentin non Interacta Con Los Canales del sodio in vitro y por ello difiere de la fenitona y la carbamazepina. El gabapentin ridurre parcialmente las respuestas al agonista del Glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en sistemas de algunos prueba in vitro. pero slo en concentraciones mayores de 100 m M, las cuales No se alcanzan in vivo. La gabapentin ridurre levemente la liberacin de neurotransmisores de monoamina in vitro. La administracin de la gabapentin un ratas Aumenta el recambio de GABA en varias regiones cérébrales de manera simile a Como lo hace el valproato di sodio, aunque en diferentes regiones del cerebro. Todava est por establecerse la relevancia de estas diversas acciones de la gabapentin para los Efectos anticonvulsionantes. En animales, la gabapentin entra fcilmente al cerebro y las Previene convulsiones de un Mximo electrochoque, de convulsionantes qumicos incluidos los inhibidores de la sntesis di GABA, y en modelos de genticos convulsiones. Contraindicaciones: gabapentin est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la molcula o un cualquiera de los componentes de la frmula. Precauciones generales: Si bien no hay Evidencia de convulsiones de rebote con gabapentin, la interrupcin Brusca de los anticonvulsivantes en pacientes epilpticos puede precipitar el Aumento en el nmero, Intensidad / o duracin de las crisi, e incluso puede contribuir al desarrollo de stato epilettico. (Ver Seccin Dosis y va de administracin - Generale). La gabapentin en general no se conside eficaz en el tratamiento de crisi de ausencia.